药用交联聚维酮的制备方法 结构及应用

药用交联聚维酮的制备方法 结构及应用

药用辅料是药物制剂的重要组成部分，因此选择适宜辅料，是药物制剂发挥疗效的关键因素之一。
交联聚维酮是近年来开发的优良新辅料之一，由于具有很强的吸水膨胀性和优良的崩解性能，所以与交联羧甲纤维素钠和交联羧甲淀粉钠并称为三大**级崩解剂；交联聚维酮也用作溶出度促进剂，使固体制剂的药物溶出度大大提高。
交联聚维酮概括
制备
采用不同的制备方法生成的交联聚维酮在水中具有不同的溶胀能力，呈现出的形态多种多样，有软凝胶、白色粉末或多孔粒子，可满足不同的需求。
采用NVP自交联聚合法可以得到高交联度的水不溶性交联聚维酮；而共聚法则可以得到具有**强吸水保水能力的交联聚维酮。
结构
在结构上，交联聚维酮可以看作是具有线形分子结构的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）分子链通过物理方法或者化学方法相互交联而成，故又可将交联聚维酮称作交联的PVP 或不溶性 PVP。
其中 Polyplasdone XL-10 （PVPPXL-10）是细粒径的交联聚维酮，粒径只有约 25～40 μm，具有爆米花样结构。
交联聚维酮应用
用作崩解剂
**级崩解剂的作用原理主要有：毛细管作用、润湿热、变形恢复、颗粒间排斥力、膨胀作用（，在实际应用中，常常是多种作用相结合的结果。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无形成凝胶的倾向。其主要用作片剂的崩解剂，也可用作丸剂、颗粒剂、硬胶囊剂的崩解剂和填充剂。交联聚维酮在直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用的浓度一般为2％～5％。
用于溶出度促进剂
交联聚维酮也用作溶出度促进剂，使固体制剂的药物溶出度大大提高。以水溶性很差的替米沙坦为模型药物，加入辅料交联聚维酮制备替米沙坦速释片，通过检测颗粒和片剂的物理化学特性和体外溶出度，发现用交联聚维酮制得的速释片有合适的硬度和崩解时间，溶出度也明显增加。与淀粉相比，交联聚维酮可显著提高强力银翘片中扑热息痛的溶出度，且不随贮存时间而改变。在制备脂溶性强、水溶性差、口服生物利用度低的更昔洛韦分散片时，选用交联聚维酮作为溶出度促进剂，发现所制分散片6 min以后累积溶出百分率可达90％以上，得出了更昔洛韦分散片的体外溶出释药明显优于普通片和胶囊的结论。

主要产品包括
外用制剂常用辅料：甘油/丙二醇，凡士林/羊毛脂，月桂氮卓酮/二甲基亚砜，硬脂酸，三乙醇胺，泊洛沙姆 188/407，聚山梨酯80，聚乙二醇系列，固体石蜡，液体石蜡（轻质/重质），混合脂肪酸甘油酯等品种齐全。
口服制剂辅料：蜂蜜/蔗糖，乳糖/阿司帕坦，羟丙基倍他环糊精，羟丙甲纤维素，甲基纤维素，乙基纤维素，微晶纤维素，聚维酮K30,硬脂酸镁，麦芽糖/糖精钠/三氯蔗糖/氨甲环酸/甜菊糖苷，明胶，色素色淀，香精等品种齐全。
供注类辅料：（要求内毒素＆微生物限度）
胆固醇，海藻糖（无水/二水），卵磷脂/大豆磷脂，聚山梨酯（供注），枸橼酸/枸橼酸钠，磷酸二氢钠/氢二钾，乳糖（供注），依地酸二钠（供注）。
外用消毒抑菌原料：
醋酸氯己定，聚六亚甲基双胍盐酸盐，葡萄糖酸氯己定溶液，苯扎溴铵/苯扎氯铵，薄荷脑/薄荷素油，水杨酸/苯甲酸钠，维生素E油，二甲硅油，聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40，司盘80/85，羟苯甲酯/羟苯乙酯/羟苯丙酯/甲酯钠/丙酯钠，二丁基羟基甲苯，氨丁三醇，三氯叔丁醇，甘羟铝，聚丙烯酸钠NP-700等等~~
注：提供的药用辅料均在国家局评审中心平台登记。

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